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タイトル: Reductive activation of 5-fluorodeoxyuridine prodrug possessing azide methyl group by hypoxic X-irradiation.
著者: Tanabe, Kazuhito  KAKEN_id
Ishizaki, Jin
Ando, Yuichirou
Ito, Takeo
Nishimoto, Sei-Ichi
著者名の別形: 田邉, 一仁
キーワード: Prodrug
Hypoxic X-irradiation
5-Fluorodeoxyuridine
Azide methyl group
Reductive activation
発行日: 15-Feb-2012
出版者: Elsevier Ltd.
誌名: Bioorganic & medicinal chemistry letters
巻: 22
号: 4
開始ページ: 1682
終了ページ: 1685
抄録: We prepared a 5-fluorodeoxyuridine (5-FdUrd) derivative possessing azide methyl group (N(3)-FdUrd) as a novel radiation-activated prodrug. The parent antitumor agent, 5-FdUrd, was released efficiently from N(3)-FdUrd by hypoxic X-irradiation. On the other hand, the activation of N(3)-FdUrd was suppressed upon X-irradiation under aerobic conditions. A biological assay using A549 cells revealed that the cytotoxicity of N(3)-FdUrd was significantly enhanced by hypoxic X-irradiation.
著作権等: © 2011 Elsevier Ltd.
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URI: http://hdl.handle.net/2433/153291
DOI(出版社版): 10.1016/j.bmcl.2011.12.106
PubMed ID: 22248856
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