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j.bmc.2013.01.036.pdf128.97 kBAdobe PDF見る/開く
タイトル: Structure-activity relationship study of tachykinin peptides for the development of novel neurokinin-3 receptor selective agonists.
著者: Misu, Ryosuke
Noguchi, Taro
Ohno, Hiroaki  kyouindb  KAKEN_id
Oishi, Shinya  kyouindb  KAKEN_id
Fujii, Nobutaka  KAKEN_id
著者名の別形: 大石, 真也
キーワード: Neurokinin B
[MePhe7]-neurokinin B
NK3R
Tachykinin
GnRH
発行日: 15-Apr-2013
出版者: Elsevier Ltd.
誌名: Bioorganic & medicinal chemistry
巻: 21
号: 8
開始ページ: 2413
終了ページ: 2417
抄録: Neurokinin B (NKB) is a potential regulator of pulsatile gonadotropin-releasing hormone (GnRH) secretion via activation of the neurokinin-3 receptor (NK3R). NKB with the consensus sequence of the tachykinin peptide family also binds to other tachykinin receptors [neurokinin-1 receptor (NK1R) and neurokinin-2 receptor (NK2R)] with low selectivity. In order to identify the structural requirements for the development of novel potent and selective NK3R agonists, a structure-activity relationship (SAR) study of [MePhe(7)]-NKB and other naturally occurring tachykinin peptides was performed. The substitutions to naturally occurring tachykinins with Asp and MePhe improved the receptor binding and agonistic activity for NK3R. The corresponding substitutions to NKB provided an NK3R selective analog.
著作権等: © 2013 Elsevier Ltd.
This is not the published version. Please cite only the published version. この論文は出版社版でありません。引用の際には出版社版をご確認ご利用ください。
URI: http://hdl.handle.net/2433/173403
DOI(出版社版): 10.1016/j.bmc.2013.01.036
PubMed ID: 23473945
出現コレクション:学術雑誌掲載論文等

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