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タイトル: Optimization of diaryl amine derivatives as kinesin spindle protein inhibitors.
著者: Takeuchi, Tomoki
Oishi, Shinya  kyouindb  KAKEN_id
Kaneda, Masato
Misu, Ryosuke
Ohno, Hiroaki  kyouindb  KAKEN_id
Sawada, Jun-ichi
Asai, Akira
Nakamura, Shinya
Nakanishi, Isao
Fujii, Nobutaka
著者名の別形: 大石, 真也
キーワード: Diaryl amine
Kinesin spindle protein
Aqueous solubility
発行日: 15-Jun-2014
出版者: Elsevier Ltd.
誌名: Bioorganic & medicinal chemistry
巻: 22
号: 12
開始ページ: 3171
終了ページ: 3179
抄録: Structure-activity relationship studies of diaryl amine-type KSP inhibitors were carried out. Diaryl amine derivatives with a pyridine ring or urea group were less active when compared with the parent carboline and carbazole derivatives. Optimization studies of a lactam-fused diphenylamine-type KSP inhibitor revealed that the aniline NH group and 3-CF3 phenyl group were indispensable for potent KSP inhibition. Modification with a seven-membered lactam-fused phenyl group and a 4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl group improved aqueous solubility while maintaining potent KSP inhibitory activity. From these studies, we identified novel diaryl amine-type KSP inhibitors with a favorable balance of potency and solubility.
著作権等: © 2014 Elsevier Ltd.
This is not the published version. Please cite only the published version. この論文は出版社版でありません。引用の際には出版社版をご確認ご利用ください。
URI: http://hdl.handle.net/2433/189466
DOI(出版社版): 10.1016/j.bmc.2014.04.008
PubMed ID: 24794744
出現コレクション:学術雑誌掲載論文等

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