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タイトル: Structure–activity relationship study on senktide for development of novel potent neurokinin-3 receptor selective agonists
著者: Misu, Ryosuke
Yamamoto, Koki
Yamada, Ai
Noguchi, Taro
Ohno, Hiroaki
Yamamura, Takashi
Okamura, Hiroaki
Matsuda, Fuko
Ohkura, Satoshi
Oishi, Shinya  kyouindb  KAKEN_id
Fujii, Nobutaka
著者名の別形: 大石, 真也
発行日: 5-Jan-2015
出版者: Royal Society of Chemistry
誌名: MedChemComm
巻: 6
号: 3
開始ページ: 469
終了ページ: 476
抄録: Neurokinin B (NKB) regulates the secretion of gonadotropin-releasing hormone (GnRH) in the hypothalamus via activation of the cognate neurokinin-3 receptor (NK3R). The stimulatory effect of NKB and the derivatives on gonadotropin secretion can potentially be used for development of novel regulatory and therapeutic agents for reproductive dysfunctions. Here, we report a comprehensive structure–activity relationship study on the NK3R-selective agonist peptide, senktide. Substitution of the N-terminal succinyl-Asp substructure in senktide with oxalyl-Glu, oxalyl-D-Glu or oxalyl-L-2-aminoadipic acid (Aad) increased receptor binding and NK3R activation. Among these modifications, the oxalyl-D-Glu substructure prevented neutral endopeptidase (NEP) 24.11-mediated degradation, thus providing a novel NK3R agonist peptide with favourable biological and stability properties.
著作権等: This article is licensed under a Creative Commons Attribution 3.0 Unported Licence.
URI: http://hdl.handle.net/2433/198453
DOI(出版社版): 10.1039/C4MD00514G
出現コレクション:学術雑誌掲載論文等

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