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タイトル: Identification of minimal sequence for HIV-1 fusion inhibitors.
著者: Nishikawa, Hiroki
Oishi, Shinya  kyouindb  KAKEN_id
Fujita, Mizuno
Watanabe, Kentaro
Tokiwa, Rei
Ohno, Hiroaki  kyouindb  KAKEN_id
Kodama, Eiichi
Izumi, Kazuki
Kajiwara, Keiko
Naitoh, Takeshi
Matsuoka, Masao  KAKEN_id
Otaka, Akira
Fujii, Nobutaka  KAKEN_id
著者名の別形: 大石, 真也
藤井, 信孝
キーワード: HIV-1
Fusion inhibitor
α-Helix
Heptad repeat
発行日: 15-Oct-2008
出版者: Elsevier
誌名: Bioorganic & medicinal chemistry
巻: 16
号: 20
開始ページ: 9184
終了ページ: 9187
抄録: Emergence of multi-drug resistant HIV-1 is a serious problem for AIDS treatment. Recently, the virus-cell membrane fusion process has been identified as a promising target for the development of novel drugs against these resistant variants. In this study, we identified a 29-residue peptide fusion inhibitor, SC29EK, which shows activity comparable to the previously reported inhibitor SC35EK. Some residues in SC29EK not required for interaction with virus gp41 heptad repeat 1 (HR1) were replaced with a non-proteinogenic amino acid, 2-aminoisobutyric acid (Aib), to stabilize the alpha-helix structure and to provide resistance to peptidases.
著作権等: © 2008 Elsevier Ltd
URI: http://hdl.handle.net/2433/137210
DOI(出版社版): 10.1016/j.bmc.2008.09.018
PubMed ID: 18819810
出現コレクション:学術雑誌掲載論文等

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